他汀类药物,即羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂,国内现有他汀类药物有洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、匹伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀等。
他汀类药物种类多,临床应用广,不同他汀类药物有哪些相同和不同之处?临床使用中常见问题有哪些?我们应该如何合理用药?以下是笔者整理的关于他汀的十问十答。
一、他汀的药理作用及适应症是什么?
主要药理作用为抑制肝脏内HMG-CoA还原酶及胆固醇的生物合成,从而降低血浆中胆固醇和血清脂蛋白浓度。主要用于高胆固醇血症、混合型血脂异常和由于血脂异常导致的急性冠状综合征呢个、心肌梗死、心绞痛、冠状动脉血管重建术、动脉粥样硬化源性的卒中或短暂的脑缺血发作、外周动脉疾病或血管重建术的预防和治疗。
二、不同他汀类的代谢和排泄有何不同?
三、他汀类药物与哪些药物有相互作用?
四、他汀类禁忌症有哪些?
对瑞舒伐他汀或本品中任何成份过敏者;活动性肝病患者,包括原因不明的血清转氨酶持续升高和任何血清转氨酶升高超过3倍的正常值上限(ULN)的患者;严重的肾功能损害的患者(肌酐清除率<30ml/min);肌病患者;妊娠期间、哺乳期间、以及有可能怀孕而未采用适当避孕措施的妇女。
五、他汀类何时服药?
不同他汀药物的服药时间是存在差异的,需睡前服用的他汀:辛伐他汀、普伐他汀;晚餐时服用的他汀:洛伐他汀、普伐他汀、匹伐他汀;可任意时间服用的他汀:瑞舒伐他汀、阿托伐他汀。
六、他汀类的用药剂量和使用强度有何不同?
1.低强度治疗用药剂量:辛伐他汀10mg、普伐他汀10-20mg、洛伐他汀10-20mg、氟伐他汀40mg、匹伐他汀1mg;
2.中等强度用药剂量:阿托伐他汀10-20mg、瑞舒伐他汀5-10mg、辛伐他汀20-40mg、普伐他汀40mg、洛伐他汀40mg、氟伐他汀80mg、匹伐他汀2-4mg;
3.高强度用药剂量:阿托伐他汀40-80mg、瑞舒伐他汀20-40mg;
七、除了调脂,他汀类还有哪些作用?
研究显示他汀类药物能改善内皮细胞功能,抑制纤维蛋白产生等作用,可用于冠心病的一、二级预防、降血压、保护肾脏、抗肿瘤、抗骨质疏松等。初次之外,他汀还具有这些作用:降低个体癌症死亡的风险;有效减缓前列腺癌患者的疾病恶化;治疗多发性硬化症等。
八、糖尿病患者能否使用他汀类?
糖尿病患者常伴有血脂异常,增加心血管风险及死亡率。虽然有文献报道长期大剂量服用他汀类药物引起血糖升高,但他汀类带来的血管获益远大于对血糖的影响,故对于糖尿病患者伴有血脂异常者,应使用他汀类药物治疗,无冠心病患者,LDL-C一般控制目标2.6mmol/L;有明确心血管疾病患者,LDL-C一般控制目标1.8mmol/L。
九、降脂能力最强的他汀是?
瑞舒伐他汀是降脂效果最强的他汀。在一定剂量内,他汀类药物降低胆固醇水平与药物剂量呈正相关关系,但是任何一种他汀剂量加倍,胆固醇仅下降6%,称之为他汀“6%”效应。
十、哪款他汀最安全?
水溶性他汀不易进入肝脏外的其他组织,表现为较高的肝选择性和较少的影响平滑肌增殖;而脂溶性他汀更容易透过血脑屏障,因此容易产生中枢神经系统症状,如失眠等。由上表可知,只有瑞舒伐他汀他汀及普伐他汀是亲水性药物,具有较好的肝脏选择性及肌肉安全性。
从上文药物间相互作用可知,氟伐他汀和瑞舒伐他汀经CYP2C9酶代谢,药物间的相互作用较少,安全性较高。另外,瑞旨瑞舒伐他汀钙片首创5mg规格,根据中国人的药代动力学研发,更适合国人体质,降脂效果强且安全性高,价格也更优惠。所以瑞舒伐他汀是最安全的他汀。
更多内容:
他汀这么多,究竟哪个最安全?